泊沙康唑

更新时间:2023-12-16 10:41

泊沙康唑(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物,于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物。商品名为NOXAFIL,原研厂家为SCHERING

基本信息

中文名称:泊沙康唑

中文别名:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

英文名称:posaconazole

英文别名:HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE; Noxafil; Pos; Posaconazole; Posaconazole for research;Posconazole; Pcz

CAS号:171228-49-2

分子式:C37H42F2N8O4

分子量:700.77700

精确质量:700.33000

PSA:115.70000

LogP:4.70320

物化性质

外观与性状:白色固体

密度:1.36 g/cm3

熔点:170-1720C

沸点:850.7ºC at 760 mmHg

闪点:468.3ºC

折射率:1.657

蒸汽压:8.76E-31mmHg at 25°C

安全信息

安全说明:S61

泊沙康唑相关药品说明书信息

药理作用

泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。

药动学

有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同,分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度,蛋白结合率98%~99%。相对于片剂,混悬剂的生物利用度增加,且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影响。单剂量研究显示,不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时,主要通过肝脏代谢。

适应症

本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等。

用法用量

临床上可用于曲霉病、接合菌病及镰刀菌病的治疗,亦可用于部分氟康唑耐药的念珠菌属感染的治疗。研究表明,泊沙康唑能广泛有效地治疗暗色丝孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈剂量依赖性。该药作为二线用药,对两性霉素B或伊曲康唑耐药的侵袭性曲霉病的有效率为44%~78%,对接合菌感染的有效率为71%。该药为口服混悬剂,推荐剂量为200mg,每日4次,随餐口服7~10天,以后可维持此剂量,也可改为400mg,每日2次口服。7~10天内可获得稳态血药浓度。

不良反应

本品不良反应与其他唑类药物相似,最常见的治疗相关性严重不良反应有胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐

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